Официальная инструкция по применению лекарственного препарата «Глюкофаж Лонг» в дозировке 750 мг для медицинского применения. Актуальная версия за 2018 год.
Одна таблетка пролонгированного действия содержит следующие активные вещества и вспомогательные компоненты:
Активное вещество : метформина гидрохлорид — 750 мг.
Вспомогательные вещества и наполнители : кармеллоза натрия — 37,5 мг; гипромеллоза 2208 — 294,24 мг; магния стеарат — 5,3 мг.
Внешний вид таблеток
Капсуловидные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой «750» на одной стороне и «Merck» — на обратной.
Код ATX: A10BA02.
Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения.
Фармакологические свойства
Метформин — бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальную так и постпрандиальную концентрацию глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина. В связи с этим не вызывает гипогликемии при приёме в рекомендуемых инструкцией дозировках. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счёт ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную ёмкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
На фоне приёма «Глюкофаж Лонг 750» масса тела пациента либо остаётся стабильной, либо умеренно снижается (наблюдается умеренное похудение ).
Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглициридов.
Всасывание
Среднее время достижения максимальной концентрации метформина (1193 нг/мл) в плазме крови составляет пять часов (в промежутке 4-12 часов) после перорального приёма внутрь 1500 мг препарата «Глюкофаж Лонг» в форме таблетки пролонгированного действия по 750 мг.
В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приёма внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приёма 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе два раза в сутки.
В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приёма внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приёма 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе два раза в сутки.
Внутрииндивидуальная вариабельность Cmax и AUC после приёма метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приёма метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.
Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.
Не наблюдается кумуляции при многократном приёме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия «Глюкофаж Лонг».
Распределение метформина
Связь с белками плазмы незначительна. Сmах в крови ниже Сmах в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм метформина
Метаболитов метформина у человека не обнаружено.
Выведение метформина
Метформин выводится в неизменённом виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счёт клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.
При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.
Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у больных с ожирением и лишним весом, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
в качестве монотерапии;
в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.
Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);
Острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при хронической или тяжёлой диарее, многократных приступах рвоты), тяжёлые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;
Клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел инструкции «Особые указания »);
Печёночная недостаточность, нарушение функции печени;
Хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
Беременность;
Лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
Применение в течение менее 48 часов до и в течение 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография) (см. раздел инструкции «Взаимодействие с другими лекарственными средствами »);
Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
Детский возраст до 18 лет в связи с отсутствие данных по применению
С осторожностью
Применять препарат «Глюкофаж Лонг 750» с осторожностью у следующих категорий пациентов:
У пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45-59 мл/мин);
В период грудного вскармливания
Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врождённых пороков и перинатальной смертности.
Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что приём метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врождённых пороков у детей.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема препарата Глюкофаж Лонг (и любого другого препарата метформина), препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать концентрацию глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Пациентка должна информировать врача о наступлении беременности на фоне приема препарата Глюкофаж Лонг.
Метформин выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приёма метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учётом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребёнка.
Препарат «Глюкофаж Лонг» в форме таблеток пролонгированного действия 750 мг принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время ужина.
Доза препарата «Глюкофаж Лонг 750» в форме таблеток пролонгированного действия подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами
Для пациентов не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж Лонг является 750 мг один раз в сутки во время ужина
Через каждые 10-15 дней проведённого лечения рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
Рекомендованная доза препарата Глюкофаж Лонг составляет 2 таблетки по 750 мг один раз в день. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной — 3 таблетки по 750 мг препарата Глюкофаж Лонг 1 раз в день.
Для пациентов уже получающих лечение метформином, начальная доха препарата Глюкофаж Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток метформина с обычным высвобождением.
Пациентам принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением активного ингредиента в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Глюкофаж Лонг.
В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства, необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Глюкофаж Лонг в дозе, указанной в инструкции выше.
Комбинация метформина с инсулином
Для достижения лучшего контроля концентрации глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата «Глюкофаж Лонг 750» составляет одну таблетку 750 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения содержания глюкозы в крови.
Максимальная рекомендованная доза препарата Глюкофаж Лонг 750 — 3 таблетки 750 мг в сутки (суммарно 2250 мг действующего вещества).
Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме максимальной рекомендованной дозы препарата «Глюкофаж Лонг 750» (таблетки пролонгированного действия), возможен переход на препарат метформина с обычным высвобождением активного ингредиента (например, Глюкофаж таблетки покрытые плёночной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести (клиренс креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний которые могут увеличить риск развития лактоацидоза. Начальная доза составляет 750 мг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев.
Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, приём препарата Глюкофаж Лонг должен быть немедленно прекращён.
Пациенты пожилого возраста
Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина корректируют на основании оценки которую необходимо проходить регулярно (см. раздел инструкции «Особые указания »).
Глюкофаж Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
Примечание редакции : Продолжительность курса лечения ограничена только предписаниями лечащего врача. В некоторых случаях максимальная продолжительность лечения может быть пожизненной. Перерывы в лечении, без указания врача, не требуются.
Пропуск дозы
В случае пропуска приёма очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата «Глюкофаж Лонг».
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
Очень частые : >1/10 Частые : >1/100, <1/10 Нечастые : >1/1000, <1/100 Редкие : >1/10 000, <1/1000Очень редкие : <1/10 000 Единичные побочные эффекты : не могут оцениваться при имеющихся данных.
Нарушения обмена веществ и питания :
Очень редко: лактоацидоз (См. «Особые указания »).
При длительном приёме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.
Нарушения со стороны нервной системы :
Часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта :
Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.
Наиболее часто эти побочные эффекты возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей :
Очень редко: кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд и крапивница.
Побочные эффекты со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко: нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции к «Глюкофаж Лонг 750» , необходимо незамедлительно сообщить об этом врачу.
При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. раздел инструкции «Особые указания »).
Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Противопоказанные комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж Лонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 часов до или на время рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Нерекомендуемые комбинации
Алкоголь : при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:
недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
печёночной недостаточности.
Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.
Комбинации, требующие осторожности
Лекарственные средства с непрямым гипергликеическим действием (например, глюкокортикостероиды (ГКС) и тетракозактид (системного и местного действия) бета2-адриномиметики, диназол, хлорпромазин при приёме в больших дозах (100 мг в день) и диауретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Глюкофаж Лонг может быт скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.
Диуретики: одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
При одновременном применении препарата Глюкофаж Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.
Нифедипин повышает абсорбцию и Сmах метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmaх.
Колесевелам при одновременном применении с метформином в форме таблеток пролонгированного действия увеличивает концентрацию метформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения Cmaх).
Лактоацидоз является редким, но серьёзным осложнением (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения), которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печёночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные боли, судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией.
Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием и общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Хирургические операции
Применение метформина должно быть прекращено за 48 часов до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Функция почек
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.
Сердечная недостаточность
Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приёма метформина. Приём метформина при острой сердечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.
Другие меры предосторожности
Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сутки). Также всем пациентам следует регулярно делать физические упражнения для улучшения самочувствия и снижения избыточной массы тела (умеренное похудение).
Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей.
Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендует проявить осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии является слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащённое сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.
Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата «Глюкофаж Лонг» могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.
Монотерапия препаратом Глюкофаж Лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами.
Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортным исредствами и механизмами.
Таблетки пролонгированного действия, 750 мг.
По 15 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги или ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги, по 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения «Глюкофаж Лонг 750»
Хранить препарат при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать «Глюкофаж Лонг 750» по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
Мерк Сантэ с.а.с., Франция
Производитель «Глюкофаж Лонг 750»
Производство готовой лекарственной формы и фасовки (первичная упаковка):
Мерк Сантэ с.а.с., Франция
Вторичная (потребительская упаковка) и выпускающий контроль качества :
ООО «Нанолек», Россия. 612079, Кировская обл., Оричевский район, пгт. Левинцы, Биомедицинский комплекс «Нанолек».
Претензии потребителей и информацию о нежелательных побочных эффектах и явлениях следует направлять по адресу :
ООО «Мерк»Этот адрес электронной почты защищён от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.
